تهیه و ارزیابی خصوصیات فیزیکوشیمیایی قرص سریع بازشونده دمپریدون

دمپریدون یک دوپامین آنتاگونیست است که از دارو به عنوان یک ضد تهوع برای درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ به علل گوناگون استفاده می شود. راه خوراکی سهولت مصرف بالایی دارد و با توجه به سطح وسیع دستگاه گوارش احتمال جذب وسیع را فراهم می کند از جمله اشکال دارویی خوراکی قرص ها هستند که با توجه به سهولت ساخت و پایداری مناسبی که دارند و همچنین هزینه کمتر و حمل و نقل راحت تر جزو اشکال دارویی پر مصرف هستند بیش از 50 درصد اشکال دارویی بازار را قرص ها تشکیل می دهند به همین علت مصرف این شکل دارویی از اولویت بالایی برخوردار است (1، 2، 3). یکی از ایرادهایی قرص این است که برای افرادی که مشکل بلع دارند (کودکان، سالمندان) ایجاد سختی می نماید و نیز قرص بعد از بلع باید مراحل باز شدن- حل شدن و جذب را طی نماید. مرحله باز شدن و تبدیل به فرم محلول فرایندی زمان بر است که موجب تاخیر در شروع اثر درمانی می گردد و از این دیدگاه اشکال دارویی مایع بر اشکال دارویی جامد ارجحیت دارد. با توجه به اینکه اشکال دارویی مایع حجیم هستند، لذا کاربرد آنها به طور نسبی کمتر ا ز اشکال دارویی جامد می باشد. در سال های اخیر استفاده از قرص های سریع باز شونده دهانی بیشتر گشته است، این قرص ها این قابلیت را دارند که پس از تماس با بزاق و قرار گرفتن در دهان باز شده و تبدیل به گرانول گردند و نیز در مواردی به طور کامل حل شوند. (به قرص هایی که بدین ترتیب حل شوند قرص های سریع حل شونده گفته می شود) این قرص ها در عین حال که مزایای شکل دارویی جامد را دارا هستند پس از قرار گرفتن در دهان سریعاً به فرم سوسپانسیون و یا محلول در آمده و از آن پس مزایای یک شکل دارویی مایع را داشته باشند و امکان جذب سریع تر دارو و ورود سریع تر به جریان خون و سهولت بلع برای آن مطرح شود. با توجه به حلالیت پایین داروی دمپریدون در مایعات بیولوژیک و در نتیجه شروع اثر کند و فراهمی زیستی پایین آن در مصرف شکل دارویی جامد آن استفاده از فرآورده ای که قادر به تبدیل شدن به فرم محلول باشد یک مزیت به شمار می رود بنابراین هدف از این پایان نامه تهیه قرص های سریع بازشونده ی دمپریدون به مقدار mg10 است. که بتواند سریع دارو را آزاد نماید و نیز مناسب ترین فرمولاسیون را داشته باشد. 1-2. بیان مساله دمپریدون محلولیت پایین در مایعات بیولوژیکی دارد. در صورت تهیه این دارو به صورت قرص سریع بازشونده دهانی (odt) امید است که با تبدیل سریع قرص به شکل محلول و سوسپانسیون بتوان ضمن بهبود اثربخشی دارو و سرعت بخشی به زمان شروع اثر و کاهش عوارض احتمالی ناشی از بلع اشکال دارویی جامد آن فرآورده ای با کارایی مناسب تر تهیه نمود که امکان ساخت آن در صنایع داروسازی داخل کشور میسر شود (32، 31). 1-3. اهداف اهداف اصلی هدف اصلی انجام این پایان نامه ساخت قرص سریع بازشونده از داروی دمپریدون به منظور استفاده در دهان به نحوی که هر قرص حاوی mg10 دارو باشد متعاقباً بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون های تهیه شده به منظور دستیابی به فرمولاسیون نهایی که در عین حال با دارا بودن خصوصیات فیزیکوشیمیای مطلوب که از پایداری مناسبی برخوردار است طعم مطلوبی داشته باشد. اهداف فرعی 1- بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی دمپریدون 2- ارزیابی فرمولاسیون های مختلف و استفاده از پلیمرهای مختلف جهت تهیه قرص سریع بازشونده 3- انجام آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی با تاکید بر مدت زمان باز شدن و روند رهش مناسب دارو. 4- بررسی طعم فرمولاسیون های مختلف به منظور دستیابی به فرمولاسیون طعم مطلوب. دمپریدون یک دوپامین آنتاگونیست است که از دارو به عنوان یک ضد تهوع برای درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ به علل گوناگون استفاده می شود. راه خوراکی سهولت مصرف بالایی دارد و با توجه به سطح وسیع دستگاه گوارش احتمال جذب وسیع را فراهم می کند از جمله اشکال دارویی خوراکی قرص ها هستند که با توجه به سهولت ساخت و پایداری مناسبی که دارند و همچنین هزینه کمتر و حمل و نقل راحت تر جزو اشکال دارویی پر مصرف هستند بیش از 50 درصد اشکال دارویی بازار را قرص ها تشکیل می دهند به همین علت مصرف این شکل دارویی از اولویت بالایی برخوردار است (1، 2، 3). یکی از ایرادهایی قرص این است که برای افرادی که مشکل بلع دارند (کودکان، سالمندان) ایجاد سختی می نماید و نیز قرص بعد از بلع باید مراحل باز شدن- حل شدن و جذب را طی نماید. مرحله باز شدن و تبدیل به فرم محلول فرایندی زمان بر است که موجب تاخیر در شروع اثر درمانی می گردد و از این دیدگاه اشکال دارویی مایع بر اشکال دارویی جامد ارجحیت دارد. با توجه به اینکه اشکال دارویی مایع حجیم هستند، لذا کاربرد آنها به طور نسبی کمتر ا ز اشکال دارویی جامد می باشد. در سال های اخیر استفاده از قرص های سریع باز شونده دهانی بیشتر گشته است، این قرص ها این قابلیت را دارند که پس از تماس با بزاق و قرار گرفتن در دهان باز شده و تبدیل به گرانول گردند و نیز در مواردی به طور کامل حل شوند. (به قرص هایی که بدین ترتیب حل شوند قرص های سریع حل شونده گفته می شود) این قرص ها در عین حال که مزایای شکل دارویی جامد را دارا هستند پس از قرار گرفتن در دهان سریعاً به فرم سوسپانسیون و یا محلول در آمده و از آن پس مزایای یک شکل دارویی مایع را داشته باشند و امکان جذب سریع تر دارو و ورود سریع تر به جریان خون و سهولت بلع برای آن مطرح شود. با توجه به حلالیت پایین داروی دمپریدون در مایعات بیولوژیک و در نتیجه شروع اثر کند و فراهمی زیستی پایین آن در مصرف شکل دارویی جامد آن استفاده از فرآورده ای که قادر به تبدیل شدن به فرم محلول باشد یک مزیت به شمار می رود بنابراین هدف از این پایان نامه تهیه قرص های سریع بازشونده ی دمپریدون به مقدار mg10 است. که بتواند سریع دارو را آزاد نماید و نیز مناسب ترین فرمولاسیون را داشته باشد. 1-2. بیان مساله دمپریدون محلولیت پایین در مایعات بیولوژیکی دارد. در صورت تهیه این دارو به صورت قرص سریع بازشونده دهانی (odt) امید است که با تبدیل سریع قرص به شکل محلول و سوسپانسیون بتوان ضمن بهبود اثربخشی دارو و سرعت بخشی به زمان شروع اثر و کاهش عوارض احتمالی ناشی از بلع اشکال دارویی جامد آن فرآورده ای با کارایی مناسب تر تهیه نمود که امکان ساخت آن در صنایع داروسازی داخل کشور میسر شود (32، 31). 1-3. اهداف اهداف اصلی هدف اصلی انجام این پایان نامه ساخت قرص سریع بازشونده از داروی دمپریدون به منظور استفاده در دهان به نحوی که هر قرص حاوی mg10 دارو باشد متعاقباً بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون های تهیه شده به منظور دستیابی به فرمولاسیون نهایی که در عین حال با دارا بودن خصوصیات فیزیکوشیمیای مطلوب که از پایداری مناسبی برخوردار است طعم مطلوبی داشته باشد. اهداف فرعی 1- بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی دمپریدون 2- ارزیابی فرمولاسیون های مختلف و استفاده از پلیمرهای مختلف جهت تهیه قرص سریع بازشونده 3- انجام آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی با تاکید بر مدت زمان باز شدن و روند رهش مناسب دارو. 4- بررسی طعم فرمولاسیون های مختلف به منظور دستیابی به فرمولاسیون طعم مطلوب. -1. ضرورت و اهمیت موضوع دمپریدون یک دوپامین آنتاگونیست است که از دارو به عنوان یک ضد تهوع برای درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ به علل گوناگون استفاده می شود. راه خوراکی سهولت مصرف بالایی دارد و با توجه به سطح وسیع دستگاه گوارش احتمال جذب وسیع را فراهم می کند از جمله اشکال دارویی خوراکی قرص ها هستند که با توجه به سهولت ساخت و پایداری مناسبی که دارند و همچنین هزینه کمتر و حمل و نقل راحت تر جزو اشکال دارویی پر مصرف هستند بیش از 50 درصد اشکال دارویی بازار را قرص ها تشکیل می دهند به همین علت مصرف این شکل دارویی از اولویت بالایی برخوردار است (1، 2، 3). یکی از ایرادهایی قرص این است که برای افرادی که مشکل بلع دارند (کودکان، سالمندان) ایجاد سختی می نماید و نیز قرص بعد از بلع باید مراحل باز شدن- حل شدن و جذب را طی نماید. مرحله باز شدن و تبدیل به فرم محلول فرایندی زمان بر است که موجب تاخیر در شروع اثر درمانی می گردد و از این دیدگاه اشکال دارویی مایع بر اشکال دارویی جامد ارجحیت دارد. با توجه به اینکه اشکال دارویی مایع حجیم هستند، لذا کاربرد آنها به طور نسبی کمتر ا ز اشکال دارویی جامد می باشد. در سال های اخیر استفاده از قرص های سریع باز شونده دهانی بیشتر گشته است، این قرص ها این قابلیت را دارند که پس از تماس با بزاق و قرار گرفتن در دهان باز شده و تبدیل به گرانول گردند و نیز در مواردی به طور کامل حل شوند. (به قرص هایی که بدین ترتیب حل شوند قرص های سریع حل شونده گفته می شود) این قرص ها در عین حال که مزایای شکل دارویی جامد را دارا هستند پس از قرار گرفتن در دهان سریعاً به فرم سوسپانسیون و یا محلول در آمده و از آن پس مزایای یک شکل دارویی مایع را داشته باشند و امکان جذب سریع تر دارو و ورود سریع تر به جریان خون و سهولت بلع برای آن مطرح شود. با توجه به حلالیت پایین داروی دمپریدون در مایعات بیولوژیک و در نتیجه شروع اثر کند و فراهمی زیستی پایین آن در مصرف شکل دارویی جامد آن استفاده از فرآورده ای که قادر به تبدیل شدن به فرم محلول باشد یک مزیت به شمار می رود بنابراین هدف از این پایان نامه تهیه قرص های سریع بازشونده ی دمپریدون به مقدار mg10 است. که بتواند سریع دارو را آزاد نماید و نیز مناسب ترین فرمولاسیون را داشته باشد. 1-2. بیان مساله دمپریدون محلولیت پایین در مایعات بیولوژیکی دارد. در صورت تهیه این دارو به صورت قرص سریع بازشونده دهانی (odt) امید است که با تبدیل سریع قرص به شکل محلول و سوسپانسیون بتوان ضمن بهبود اثربخشی دارو و سرعت بخشی به زمان شروع اثر و کاهش عوارض احتمالی ناشی از بلع اشکال دارویی جامد آن فرآورده ای با کارایی مناسب تر تهیه نمود که امکان ساخت آن در صنایع داروسازی داخل کشور میسر شود (32، 31). 1-3. اهداف اهداف اصلی هدف اصلی انجام این پایان نامه ساخت قرص سریع بازشونده از داروی دمپریدون به منظور استفاده در دهان به نحوی که هر قرص حاوی mg10 دارو باشد متعاقباً بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون های تهیه شده به منظور دستیابی به فرمولاسیون نهایی که در عین حال با دارا بودن خصوصیات فیزیکوشیمیای مطلوب که از پایداری مناسبی برخوردار است طعم مطلوبی داشته باشد. اهداف فرعی 1- بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی دمپریدون 2- ارزیابی فرمولاسیون های مختلف و استفاده از پلیمرهای مختلف جهت تهیه قرص سریع بازشونده 3- انجام آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی با تاکید بر مدت زمان باز شدن و روند رهش مناسب دارو. 4- بررسی طعم فرمولاسیون های مختلف به منظور دستیابی به فرمولاسیون طعم مطلوب